{:en}Imidazole compound derivatives are known to have several biological activities, such as antibacterial, anti-fungal, anticancer, and antiviral. On the other hand, 2,4,5-triphenyl-1H-imidazole is a very important compound in chemical organometallics, some of which can bind into DNA. This is an important factor for antibiotic exploration. Imidazole antibiotics are drugs that have been frequently used in human and veterinary medicine. Imidazole 2-aldoximes is one of the imidazole compounds reported by Skocibušic (2018) to have activity against Escherichia coli with an inhibition zone from 12.4 ± 0.71 to 21.8 ± 0.9 mm.
In addition, the importance of metal ions in the vital functions of living organisms, from mammals to bacteria, is well known. They are incorporated into the enzymes and co-factors needed for many kinds of life processes. Copper is the basic component for various forms of organic compounds, found in various enzymes, cytochrome C oxidase, superoxide containing Cu-Zn dismutase enzyme, and the central metal in the oxygen-carrying hemocyanin pigment.
In general, the synthesized complex compounds have higher biological activity than free ligands or organic compounds. Metal complexes excessively aggravate the respiratory process of cells and increase protein fusion, limiting the development of their cultures. In this study, the azomethine (-C = N-) relationship in the synthesized complex exhibits broad natural action due to the expansion of the liposolubility molecules of microorganisms across the cell membrane.
Copper complexes have become an important focus in efforts to explore biological activity because many biological processes involve metal ions. Recently, copper (II) complex compounds with 2,4,5-triphenyl-1H-imidazole were reported in previous studies to have biological activity such as breast cancer, cervical cancer, and serotype 2 dengue virus. antibacterial activity by in vitro methods, especially for non-pathogenic strains of Escherichia coli. Because in previous studies the inhibitory effect on uropathogenic Escherichia coli (UPEC) was less sensitive to nitric oxide than non-pathogenic strains of Escherichia coli.
Copper (II) -2,4,5-triphenyl-1H-imidazole and CuCl2.2H2O were tested for anti-Escherichia coli activity by McFarland standards. This study used the disk diffusion method with various concentrations, 50 mg / ml, 75 mg / ml, 125 mg / ml, 250 mg / ml, and 500 mg / ml. The results of the investigation were compared with Dimethylformamide as negative control and expressed in mm. Based on the growth inhibition zone of Escherichia coli in this study, when the concentration of the compound increases, the inhibition zone will also increase.
In general, CuCl2.2H2O showed a better inhibitory effect than copper (II) -2,4,5-triphenyl-1H-imidazole complexes which inhibited the growth of Escherichia coli in the range of 10.57-27.16 mm. In previous studies, the CuCl2.2H2O cytotoxicity value in Vero cells was 5.03 µg / ml and the copper (II) -2,4,5-triphenyl-1H-imidazole complex was 44.74 µg / ml. Free metals have a greater polarization than complex compounds because they contain more electrons and free metals produce more water-soluble ions. This causes CuCl2.2H2O to be more toxic because there are more free metal ions in the medium, so that it damages the cell wall faster than the copper (II) -2,4,5-triphenyl-1H-imidazole complex compound which has high stability.
Author : Teguh Hari Sucipto, Wahyu Setyarini, Fahimah Martak, Dadik Raharjo
Source : news.unair.ac.id
Translator : Ausie{:}{:id}Turunan senyawa Imidazol diketahui memiliki beberapa aktivitas biologis, seperti antibakteri, antijamur,antikanker,dan antivirus. Di sisi lain, 2,4,5-trifenil-1H-imidazol adalah senyawa yang sangat penting dalam organologam kimia, yang beberapa kompleksnya dapat berikatan dengan DNA. Hal ini adalah factor penting untuk eksplorasi antibiotik. Antibiotik Imidazole adalah obat yang telah sering digunakan dalam pengobatan manusia dan hewan. Imidazol 2-aldoximes adalah salah satu turunan senyawa imidazol yang telah dilaporkan oleh Skocibušic (2018) mempunyai aktivitas terhadap Escherichia coli dengan zona penghambatan dari 12,4 ± 0,71 sampai 21,8 ± 0,9 mm.
Selain itu, pentingnya ion logam dalam fungsi vital organisme makhluk hidup, dari mamalia hingga bakteri, telah dikenal luas. Mereka dimasukkan ke dalam enzim dan kofaktor yang dibutuhkan untuk berbagai jenis proses kehidupan. Tembaga adalah komponen dasar untuk berbagai bentuk senyawa organik, ditemukan dalam bermacam-macam enzim, oksidase sitokrom C, superoksida yang mengandung Cu-Zn enzim dismutase, dan logam pusat di dalam pigmen hemosianin pembawa oksigen.
Secara umum, senyawa kompleks hasil sintesis memiliki aktivitas biologis yang lebih tinggi dibandingkan ligan bebas atau senyawa organiknya. Logam kompleks secara berlebihan memperburuk proses pernapasan sel dan meningkatkan fusi protein, serta membatasi perkembangan biakannya. Dalam studi ini, hubungan azomethine (-C=N-) di dalam kompleks yang disintesis menampilkan aksi alami yang luas karena perluasan molekul liposolubilitas mikroorganisme melintasi membran sel.
Kompleks tembaga telah menjadi fokus penting dalam upaya eksplorasi aktivitas biologis karena banyak proses biologis melibatkan ion logam. Baru-baru ini, senyawa kompleks tembaga (II) dengan 2,4,5-trifenil-1H-imidazol dilaporkan pada penelitian sebelumnya memiliki aktivitas biologis seperti kanker payudara, kanker servik, dan virus dengue serotipe 2. Namun, dalam penelitian ini terfokus pada aktivitas antibakteri dengan metode in vitro, terutama untuk strain Escherichia coli non-patogenik. Karena pada penelitian sebelumnya efek penghambatan pada uropathogenic Escherichia coli (UPEC) kurang sensitif terhadap oksida nitrat dibandingkan strain non-patogen Escherichia coli.
Tembaga(II)-2,4,5-trifenyl-1H-imidazol dan CuCl2.2H2O diuji untuk aktivitas anti-Escherichia coli dengan standar McFarland. Penelitian ini menggunakan metode difusi disk dengan variasi konsentrasi, 50 mg/ml, 75 mg/ml, 125 mg/ml, 250 mg/ml, dan 500 mg/ml. Hasil investigasi dibandingkan dengan Dimetilformamida sebagai kontrol negatif dan dinyatakan dalam mm. Berdasarkan zona hambat pertumbuhan Escherichia coli pada penelitian ini, ketika konsentrasi senyawa meningkat, maka zona hambat akan meningkat pula.
Secara umum, CuCl2.2H2O menunjukkan efek inhibitor yang lebih baik dibandingkan dengan senyawa kompleks tembaga(II)-2,4,5-trifenil-1H-imidazol menghambat pertumbuhan Escherichia coli dengan kisaran 10,57-27,16 mm. Dalam penelitian sebelumnya, nilai sitotoksisitas CuCl2.2H2O pada sel Vero sebesar 5,03 µg/ml dan senyawa kompleks tembaga(II)-2,4,5-trifenil-1H-imidazol sebesar 44,74 µg/ml. Logam bebas memiliki polarisasi yang lebih besar daripada senyawa kompleks karena mengandung lebih banyak elektron dan logam bebas menghasilkan lebih banyak ion yang larut air. Hal ini menyebabkan CuCl2.2H2O menjadi lebih toksik karena ion logam bebas dalam medium lebih banyak, sehingga merusak dinding sel lebih cepat daripada senyawa kompleks tembaga(II)-2,4,5-trifenil-1H-imidazol yang memiliki stabilitas tinggi.
Penulis: Teguh Hari Sucipto, Wahyu Setyarini, Fahimah Martak, Dadik Raharjo
Sumber : news.unair.ac.id{:}